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Search Results for " mitogen-activated protein kinase activated protein kinase 2 "

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Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T14988	CMPD1	MAPK	MAPK
	CMPD1 是非 ATP 竞争性 p38 MAPK 介导的 MK2磷酸化选择性抑制剂(Ki:330 nM)。
T12058	MK2-IN-3 hydrate MK-2 Inhibitor III	ERK; MAPK; MNK	MAPK
	MK2-IN-3 hydrate (MK-2 Inhibitor III) 是一种口服有活性的、ATP 竞争性的MAPKAP-K2 (MK-2)选择性抑制剂(IC50:0.85 nM)。
T16501	PF-3644022	p38 MAPK; Serine Protease; MAPK	MAPK; Proteases/Proteasome
	PF-3644022 是可口服的，具有 ATP 竞争性的MAPKAPK2 (MK2)选择性抑制剂，IC50为 5.2 nM，Ki 为 3 nM。它有效抑制 TNFα 的产生并具有抗炎作用，还抑制 MK3 和 p38 调节/激活激酶，IC50分别为 53 和 5.0 nM。
T4442	MK2-IN-1 hydrochloride MK2 Inhibitor,MK 25	MAPK	MAPK
	MK2-IN-1 hydrochloride (MK 25) 是一种高效的选择性 MAPKAPK2(MK2)激酶抑制剂，其 IC50值为0.11uM。
T9034	MK2-IN-3 MK2 Inhibitor III	MAPK	MAPK
	MK2-IN-3 (MK2 Inhibitor III) 是选择性的 MAPKAP-K2 (MK-2)抑制剂(IC50:8.5 nM)，能够抑制 U937 细胞及体内 TNFα 的生成。
T7610	GW284543 UNC10225170	MEK	MAPK
	GW284543 (UNC10225170) 是一个选择性的MEK5抑制剂，可降低 pERK5，并下调内源性 MYC 蛋白。
T6760	APS-2-79 hydrochloride APS-2-79 HCl,APS-2-79	MEK; MAPK	MAPK
	APS-2-79 hydrochloride (APS-2-79 HCl) 是一种 KSR 依赖性的MEK 拮抗剂，可与 ATPbiotin 竞争性地结合到 KSR2-MEK1 复合物内的KSR2。它与 KSR 结合可将 KSR 处于非活性状态，使其无法再结合 RAF 和激活 MEK，从而阻断 Ras-MAPK 信号通路。
T7196	HG-10-102-01 [4-[[5-氯-4-(甲基氨基)-2-嘧啶基]氨基]-3-甲氧基苯基]-4-吗啉基甲酮	LRRK2	Autophagy
	HG-10-102-01 是富含亮氨酸重复激酶 2 和突变型G2019S 抑制剂，IC50分别为20.3 nM 和3.2 nM。
T6131	Pimasertib AS703026,MSC1936369B,N-[(2S)-2,3-二羟基丙基]-3-[(2-氟-4-碘苯基)氨基]-4-吡啶甲酰胺,SAR 245509	MEK	MAPK
	Pimasertib (AS703026) 是一种高效选择性和ATP 非竞争性的MEK1/2抑制剂，可用于癌症研究。
T9321	zapnometinib ATR-002,3,4-difluoro-2-(2-chloro-4-iodophenylaMino)-benzoic acid,PD0184264,2-(2-chloro-4-iodoanilino)-3,4-difluorobenzoic acid	Influenza Virus; MEK; Antibacterial	MAPK; Microbiology/Virology
	Zapnometinib (ATR-002) 是 CI-1040 的活性代谢物，是一种 MEK 抑制剂，IC50值为 5.7 nM，有抗流感病毒的抗病毒和抗菌活性。
T3623	Cobimetinib 可美替尼,考比替尼,RG7420,XL518,GDC-0973	Apoptosis; MEK	Apoptosis; MAPK
	Cobimetinib (GDC-0973) 是一种可口服的 MEK1选择性抑制剂，抑制MEK1的IC50为4.2 nM。
T4431	Olodanrigan PD-126055,EMA401	RAAS	Endocrinology/Hormones
	Olodanrigan (EMA401) 是具有口服活性、高选择性及外周受限的血管紧张素 Ⅱ 类型 2 受体(AT2R)拮抗剂。它的缓解疼痛的机制可能是：抑制增强的 AngII/AT2R 诱导的 p38 和 p42/p44 MAPK 激活，进而阻碍 DRG 神经元的过度兴奋性及 DRG 神经元的萌发。它可用于研究神经性疼痛。
T68267	RO5068760
	RO5068760 , a substituted hydantoin, is a potent, highly selective, non-adenosine triphosphate (ATP)-competitive MEK1/2 inhibitors. RO5068760 shows significant efficacy in a broad spectrum of tumors with aberrant mitogen-activated protein kinase pathway activation. In vitro, RO5068760 demonstrates MEK1 kinase inhibitory activity with an IC50 of 0.025 μM in a cRaf/MEK/ERK cascade assay RO5068760 showed superior efficacy in tumors harboring B-RafV600E mutation.
T76458	P34cdc2 Kinase Fragment
	P34cdc2 Kinase Fragment，与酵母有丝分裂中DNA复制的完整度相关，并能磷酸化丝裂原激活蛋白MAP2，进而调节爪蟾卵母细胞减数分裂中的微管聚合活性。
T74374	ERK1/2 inhibitor 4
	ERK1/2 inhibitor 5 是一种有效的ERK1/2抑制剂。丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK) 在信号转导通路中起着极其重要的作用，而细胞外信号调节激酶 (ERK) 是MAPK 家族的成员。ERK1/2 inhibitor 5 具有研究或预防癌症、炎症或其他增殖性疾病的潜力。
T74373	ERK1/2 inhibitor 3
	ERK1/2 inhibitor 3 是一种有效的 ERK1/2抑制剂。丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK) 在信号转导通路中起着极其重要的作用，而细胞外信号调节激酶 (ERK) 是 MAPK 家族的成员。ERK1/2 inhibitor 3 具有研究或预防癌症、炎症或其他增殖性疾病的潜力。
T69451	R-130823
	R-130823 is a ighly selective inhibition against mitogen-activated protein kinase p38alpha (IC50=22 nM). The release of tumor necrosis factor-alpha, interleukin-1beta, -6 and -8 was inhibited in lipopolysaccharide-stimulated human blood pretreated by R-130823 , with IC50 values of 0.089, 0.066, 0.95 and 0.16 microM, respectively. R-130823 reduced the established hind paw swelling in rat adjuvant-induced arthritis, while methotrexate showed no suppression. In the same model, R-130823 ameliorated ...
T37590	ML 3403
	p38 MAPK inhibitor (IC50 = 0.38 μM). Inhibits the release of IL-1β and TNF-α in a peripheral blood mononuclear cell (PBMC) assay (IC50 values are 0.039 and 0.16 μM respectively). Laufer et al (2003) Novel substituted pyridinyl imidazoles as potent anticytokine agents with low activity against hepatic cytochrome P450 enzymes. J.Med.Chem. 46 3230 PMID:12852754 \|Kammerer et al (2007) Pharmacokinetics of ML3403 ({4-[5-(4-fluorophenyl)-2-methylsulfanyl-3H-imidazol-4-yl]-pyridin-2-yl}-(1-phenylethyl)-...
T67442	CGP-53716
	The growth factors, platelet-derived growth factor (PDGF) and basic fibroblast growth factor (bFGF) play major roles in enhanced smooth muscle cells growth in rodent blood vessels after vascular injury. Tyrosine kinase inhibition has been shown to be effective in blocking tyrosine phosphorylation at the PDGF and bFGF receptors in cultured fibroblast and vascular smooth muscle cells which in turn inhibits their proliferation[1]. CGP 53716 is a specific PDGFR tyrosine kinase inhibitor on SMC (smoo...
T36779	NG 25 (hydrochloride hydrate)
	NG 25 is a type II kinase inhibitor that inhibits MAP4K2 and TAK1 (IC50s = 21.7 and 149 nM, respectively).1It also inhibits the Src family kinases Src and LYN (IC50s = 113 and 12.9 nM, respectively) and Abl family kinases (IC50s = 75.2 nM), as well as CSK, FER, and p38α (IC50s = 56.4, 82.3, and 102 nM, respectively). NG 25 (100 nM) prevents TNF-α-induced IKKα/β phosphorylation and IκB-α degradation in L929 cells. It inhibits secretion of IFN-α and IFN-β induced by CpG type B and CL097, respectiv...

Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
TWS1977	Kamebakaurin 尾叶香茶菜丙素,Kamebakaurine	NF-κB	NF-κB
	Kamebakaurin (Kamebakaurine) 是一种提取自Isodon japonicus 中的天然产物，是一种NF-κB 的抑制剂，能够抑制 p50 的 DNA 结合活性。
T3877	Esculentoside A	NF-κB; COX	Immunology/Inflammation; Neuroscience; NF-κB
	Esculentoside A 是一种三萜皂苷，从商陆根部分离得到。它在具有抗炎活性，对环氧合酶-2 具有选择性抑制活性。它通过抑制NF-κB 和丝裂原活化蛋白激酶信号通路抑制 LPS 诱导的急性肺损伤中的炎症反应。
T6S1369	Vitexin 牡荆素,Apigenin-8-C-glucoside	Antioxidant	oxidation-reduction
	Vitexin 是一种存在于多种药用植物（如榕树、螺旋藻）中的 c-糖基化的黄酮。它具有广泛的药理作用，包括抗氧化，抗癌，抗炎，抗痛觉过敏和神经保护作用。
T5S0754	Isoquercetin 3-Glucosylquercetin,Hirsutrin,Isoquercitrin,异槲皮苷,Quercetin 3-o-glucopyranoside,槲皮素-3-葡萄糖苷	NF-κB; Wnt/beta-catenin; NO Synthase	Cytoskeletal Signaling; Immunology/Inflammation; NF-κB; Stem Cells
	Isoquercetin (3-Glucosylquercetin) 是天然存在的多酚，具有抗氧化，抗增殖和抗炎特性。它通过调节核因子-κB 转录调节系统调节一氧化氮合酶 2 的表达。它通过 Nrf2/ARE 抗氧化剂信号传导途径减轻乙醇诱导的肝毒性，氧化应激和炎症反应。它具有高生物利用度和低毒性，是预防糖尿病妊娠出生缺陷的有希望的候选药物。
T6S1684	8-Gingerol	Antioxidant; Antibacterial; TRP/TRPV Channel	Membrane transporter/Ion channel; Microbiology/Virology; oxidation-reduction
	8-Gingerol 分离自姜的根状茎，是口服有效的 TRPV1激活剂，EC50值为5.0 µM。8-Gingerol 抑制 COX-2，还能抑制体外 H. pylori 的生长。

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